Produse

Au fost sintetizați 15 metalointercalatori pe bază de platină(II) care utilizează liganzi substituiți de 1,10-fenantrolină (phen), inclusiv 5-cloro-1,10-fenantrolină (5-Cl-phen), 5-metil-1,10- fenantrolină (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-fenantrolină (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-fenantrolină (5-NO2-phen) și dipirido[3,2-d :2’,3’-f]chinoxalină (dpq) și etilendiamină achirală (en) și liganzii auxiliari chirali 1S,2S-diaminociclohexan (S,S-dach) și 1R,2R-diaminociclohexan (R,R-dach) .Citotoxicitatea lor în linia celulară de leucemie murină L1210 a fost determinată folosind teste de inhibare a creșterii.Cele mai citotoxice complexe metalice sunt cele care conțin liganzi auxiliari S,S-dach și liganzi intercalați 5-CH3-phen.Un metalintercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), prezintă o creștere de 5-10 ori a citotoxicității în comparație cu agentul clinic cisplatină.Din experimentele de legare la ADN nu pare să existe o diferență semnificativă între niciunul dintre complexele metalice, ceea ce indică faptul că nici afinitatea de legare la ADN și nici modul de legare/aductul ADN format nu este singurul determinant al citotoxicității acestei familii de platină (II). metalointercalatori.