Produse

Abordările pentru tratarea T2DM, o boală caracterizată prin defectul dublu de disfuncție a celulelor insulare și rezistență la insulină, includ agenți care cresc secreția de insulină de către pancreas (secretagogi), agenți care cresc sensibilitatea organelor țintă la insulină (sensibilizatori) și agenți care scad rata de absorbție a glucozei din tractul gastrointestinal.Liraglutida, agonistul receptorului GLP-1 care ajunge pe piață, posedă o omologie de 97% cu GLP-1 cu doar două modificări de aminoacizi și adăugarea unui lanț lateral de acizi grași.În mod specific, lizina din poziţia 34 a fost înlocuită cu o arginină, iar lizina din poziţia 26 a fost modificată cu un lanţ acil C16 printr-un distanţier glutamoil.Liraglutida își derivă rezistența la degradarea DPP-4 din tendința sa de a forma micelii și de a se lega de albumină.Spre deosebire de predecesorul său exenatida, care necesită două injecții subcutanate zilnice înainte de prima și ultima masă a zilei, liraglutida este aprobată ca regim de tratament o dată pe zi și poate fi utilizată în asociere cu metformină sau o sulfoniluree la pacienții cu control glicemic insuficient, fie monoterapie sau dublă terapie combinată.Este, de asemenea, aprobat în combinație cu terapia duală cu metformină și o tiazolidindionă la pacienții cu control glicemic insuficient.Liraglutida a prezentat o potență de legare de 61 pM (EC50= 55 pM pentru GLP-1) pentru receptorul GLP-1 uman donat.