Produse

Activatori de anhidrază carbonică: primul studiu de activare al izoformei VI secretoare umane cu aminoacizi și amine.

Izoenzima secretorie a anhidrazei carbonice umane (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, a fost donată, exprimată și purificată într-un sistem de expresie bacteriană.Parametrii cinetici pentru reacția de hidratare cu CO(2) au demonstrat că hCA VI posedă ak(cat) de 3,4 x 10(5)s(-1) și k(cat)/K(M) de 4,9 x 10(7)M (-1)s(-1) (la pH 7,5 si 20 grade C).hCA VI are o activitate catalitică semnificativă pentru reacția fiziologică, de același ordin de mărime ca izoforma omniprezentă CA I sau izoenzima transmembranară, asociată tumorii CA IX.S-a demonstrat că o serie de aminoacizi și amine acționează ca activatori CA VI, cu eficacitate variabilă.l-His, l-Trp și dopamina au prezentat efecte slabe de activare a CA VI (K(A)s în intervalul 21-42 microM), în timp ce d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonina , iar unele piridil-alchilamine au fost activatori mai buni, cu K(A)s în intervalul 13-19 microM.Cei mai buni activatori CA VI au fost l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe și histamina, cu K(A)s în intervalul 1,23-9,31 microM.Toți acești activatori sporesc k(cat), neavând nici un efect asupra K(M), participând astfel la etapa de determinare a vitezei din ciclul catalitic, reacțiile de transfer de protoni între situsul activ al enzimei și mediu.