Produse

Compușii multițintă sunt din ce în ce mai căutați pentru tratamentul eficient al bolilor complexe.Aici, descriem proiectarea și sinteza unei noi clase de hibrizi shogaol-huprine, care se presupune că ar atinge mai multe ținte cheie implicate în boala Alzheimer.Hibrizii au fost testați in vitro pentru activitatea lor inhibitoare împotriva acetilcolinesterazei și butirilcolinesterazei umane și a activității antioxidante (testele ABTS.+, DPPH și Folin-Ciocalteu) și în celulele intacte de Escherichia coli pentru activitatea lor anti-agregare Aβ42 și tau.De asemenea, a fost evaluată penetrarea lor în creier (test PAMPA-BBB).Chiar dacă hibrizii nu sunt la fel de puternici inhibitori ai AChE sau agenți antioxidanti precum huprina părinte Y și respectiv [4]-shogaol, ei încă prezintă activități anticolinesterazice și antioxidante foarte puternice și sunt agenți anti-agregare Aβ42 și tau mult mai puternici decât compușii părinte.În ansamblu, hibrizii shogaol-huprină apar ca interesanți conductoare anti-Alzheimer permeabile pentru creier.

Extractele de polaritate diferită obținute din diferite părți ale plantelor (rădăcină, frunze, floare și fructe) de Seseli rigidum au fost studiate prin diferite teste antioxidante: activitate de captare a radicalilor DPPH și ABTS, prin metoda puterii reducătoare totale, precum și prin conținutul total de flavonoide și polifenoli. .Uleiurile esențiale din toate părțile plantei au prezentat caracteristici antioxidante slabe.Intervalul de concentrație inhibitorie a extractelor testate, împotriva bacteriilor Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus și ciupercilor Candida albicans și Aspergillus niger a fost 0,01-1,50 mg/mL și a unui microbicid 0,02-3,00 mg/mL.În interacțiunea cu colinesteraza, toate uleiurile esențiale s-au dovedit eficiente ca inhibitori.Cel mai mare procent de inhibiție față de colinesteraza umană și de cal a fost prezentat de uleiul esențial de rădăcină (38,20% și, respectiv, 48,30%) dintre uleiuri și extractul de hexan de rădăcină (40,56% și, respectiv, 50,65%).Uleiurile esențiale și componentele volatile ale tuturor părților plantei au fost identificate prin GC, GC-MS și headspace/GC-MS.Analiza statistică a ansamblului de rezultate a arătat că compoziția uleiului esențial de rădăcină diferă semnificativ de uleiurile esențiale din alte părți ale plantei.Luând în considerare toate activitățile studiate, extractul de hexan din rădăcină a arătat cele mai bune proprietăți generale.Prin intermediul cromatografiei lichide de înaltă performanță cuplată cu spectrometrie de masă de înaltă rezoluție, cei mai abundenți 30 de constituenți au fost identificați în extracte de polaritate diferită.Prezența constituenților identificați a fost legată de activitățile biologice specifice observate, desemnând astfel compuși potențial responsabili pentru fiecare activitate expusă.