Produse

Telitromicina a fost lansată pentru prima dată în Germania ca tratament oral o dată pe zi pentru infecțiile respiratorii, inclusiv pneumonia dobândită în comunitate, exacerbările bacteriene acute ale bronșitei cronice, sinuzita acută și amigdalita/faringita.Acest derivat semisintetic al macrolidei naturale eritromicinei este prima cetolidă comercializată, o nouă clasă de antibiotice care prezintă o cetonă C3 în locul grupului L-cladinoză.Agentul antibacterian inel cu 14 membri previne sinteza proteinelor bacteriene prin legarea la două domenii ale subunității 50S a ribozomilor bacterieni.Prezintă activitate in vitro puternică împotriva agenților patogeni respiratori comuni, inclusiv Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis și Streptococcus pyogenes, precum și alți agenți patogeni atipici.Grupul 3-ceto conferă o stabilitate acidă crescută și o inducere redusă a rezistenței la macrolide-lincosamid-streptogramină B care se observă frecvent cu macrolide.Reziduul carbamat C11-C12 substituit pare nu numai să mărească afinitatea pentru situsul de legare ribozomal, ci și să stabilizeze compusul împotriva hidrolizei esterazelor și să evite rezistența datorită eliminării macrolidelor din celulă de către o pompă de eflux codificată de gena mef la anumiți agenți patogeni. .Telitromicina este atât un inhibitor competitiv, cât și un substrat al CYP3A4.Cu toate acestea, spre deosebire de mai multe macrolide, cum ar fi troleandomicina, nu formează un complex metabolit inhibitor stabil al CYP P-450 Fe2+-nitrozoalcan, care este potențial hepatotoxic.Medicamentul este bine tolerat și bine distribuit în țesuturile pulmonare, secreții bronșice, amigdale și saliva.Se dovedește a fi foarte concentrat în granule azurofile de neutrofile polimorfonucleare, facilitând astfel livrarea sa către bacteriile fagocitate.