dCMP, 2′-deoxicitidină 5′-monofosfat, acid liber CAS:1032-65-1
| Număr de catalog | XD90549 |
| numele produsului | dCMP, 2'-deoxicitidină 5'-monofosfat, acid liber |
| CAS | 1032-65-1 |
| Formulă moleculară | C9H14N3O7P |
| Greutate moleculară | 307,20 |
| Detalii de depozitare | -15 până la -20 °C |
| Cod tarifar armonizat | 29349990 |
Specificatiile produsului
| Aspect | Solid |
| Test | 99% |
Beta-D-2'-deoxi-2'-fluor-2'-C-metilcitidina (PSI-6130) este un inhibitor specific puternic al sintezei ARN virusului hepatitei C (VHC) în celulele replicon Huh-7.Pentru a inhiba ARN polimeraza NS5B a VHC, PSI-6130 trebuie fosforilat la forma 5'-trifosfat.Au fost investigate fosforilarea PSI-6130 și inhibarea NS5B HCV.Fosforilarea PSI-6130 prin 2'-deoxicitidin kinaza recombinantă umană (dCK) şi uridin-citidin kinaza 1 (UCK-1) a fost măsurată prin utilizarea unei reacţii spectrofotometrice cuplate.PSI-6130 s-a dovedit a fi un substrat pentru dCK purificat, cu un Km de 81 microM și un kcat de 0,007 s-1, dar nu a fost un substrat pentru UCK-1.Monofosfatul PSI-6130 (PSI-6130-MP) a fost fosforilat eficient la difosfat și, ulterior, la trifosfat de către UMP-CMP kinază umană recombinată și, respectiv, nucleozid difosfat kinaza.S-a studiat inhibarea ARN polimerazelor NS5B VHC de tip sălbatic și mutante (S282T).Constanta de inhibare la starea de echilibru (Ki) pentru PSI-6130 trifosfat (PSI-6130-TP) cu enzima de tip sălbatic a fost de 4,3 microM.Rezultate similare au fost obţinute cu 2'-C-metiladenozin trifosfat (Ki=1,5 microM) şi 2'-C-metilcitidin trifosfat (Ki=1,6 microM).NS5B cu mutația S282T, despre care se știe că conferă rezistență la 2’-C-metiladenozină, a fost inhibată de PSI-6130-TP la fel de eficient ca tipul sălbatic.Încorporarea PSI-6130-MP în ARN catalizat de ARN polimeraza NS5B purificată a dus la terminarea lanțului.
